Rozdíly mezi jednotlivými formami podávání CBD

Ne všechny CBD jsou stejné. Objevte rozdíly mezi jednotlivými formami podávání CBD a výhody a nevýhody každé z nich. Zjistěte, jak si vybrat tu nejlepší formu CBD pro vás. 

Aby však bylo CBD účinné, musí se dostat do vašeho endokanabinoidního systému. To znamená, že se nejprve musí vstřebat do vašeho krevního oběhu, což je pojem známý jako bioúčinnost.

Jakmile se tam dostane, musí zůstat v oběhu dostatečně dlouho, aby se dostalo do orgánů a tkání, kde je ho zapotřebí.

Kolik CBD, které užíváte, se tedy skutečně vstřebá a využije? 

To závisí na procesu známém jako farmakokinetika (jak jsou sloučeniny zpracovávány tělem).

Stručně řečeno, farmakokinetika označuje souhrn mechanismů vstřebávání a vylučování vašeho těla, vlastností samotného CBD a mnoha vnějších faktorů, které mohou způsobu vstřebávání a užívání CBD buď napomáhat, nebo mu bránit.

Kromě toho má vstupní cesta neboli způsob podání velký vliv na to, kolik a jak rychle se CBD dostane do krevního oběhu.

Bioúčinnost CBD: Vaping vs. perorální konzumace

V tomto článku se zabýváme různými způsoby podávání CBD, včetně perorálního, inhalačního, slizničního, transdermálního a intravenózního podání. Probereme, co nám o jednotlivých metodách říkají současné vědecké poznatky a jaké jsou jejich relativní výhody a nevýhody při praktickém používání.

Prozkoumáme také některé důležité faktory, které ovlivňují vstřebávání a metabolismus CBD. A dozvíte se, jak tyto faktory nejlépe zvládnout, abyste mohli zvolit ideální formu podání a dávkování v závislosti na tom, co chcete z užívání CBD získat.

Ústní CBD: Kapsle, oleje a poživatiny

Perorální přípravky CBD, jako jsou kapky, kapsle, tinktury, potraviny a nápoje, patří mezi nejoblíbenější způsoby konzumace CBD. Perorální CBD má však ze všech forem podání nejnižší bioúčinnost.

V průměru se bioúčinnost požitého CBD pohybuje mezi 6-19 % [2, 3, 4].

Jedním z důvodů je, že CBD se při požití špatně vstřebává, a v důsledku toho se většina z něj vyloučí, aniž by mělo nějaké účinky.

Důvodem je skutečnost, že CBD je rozpustný v tucích (na rozdíl od rozpustného ve vodě), což pro tělo představuje problém při vstřebávání.

Navíc trávicí kyseliny a enzymy zničí velké procento CBD dříve, než má šanci se vstřebat. A to malé množství, které projde střevní stěnou, podléhá metabolizaci v játrech, než se dostane do zbytku těla.

Poločas rozpadu perorálního CBD, tj. doba, za kterou polovina CBD opustí krevní oběh, může být rychlejší než u jiných způsobů podání. U vysokých dávek mezi 750 mg a 1500 mg byl zaznamenán poločas rozpadu od 10 do 17 hodin [1].

Vrcholové hladiny perorálního CBD bývají nižší než u jiných forem podání.

V jednom experimentu se u sušenek infundovaných 40 mg CBD objevily vrcholové hladiny CBD v krvi mezi 1,5 a 3 hodinami po požití [5].

Nízká absorpce perorálního CBD však může být kompenzována určitými výhodami - například delší dobou trvání. Studie na laboratorních zvířatech zjistila, že průměrná doba, po kterou perorálně zkonzumovaná molekula CBD zůstává v těle, tzv. střední doba pobytu, je 4,2 hodiny.

Naproti tomu průměrná doba pobytu u injekčně podané CBD byla ve stejné studii 3,3 hodiny [3].

Ve studiích na zvířatech bylo také zjištěno, že perorální CBD vede k vyšším hladinám v mozku ve srovnání s inhalačními metodami [6].

Inhalační CBD: Vapování a kouření

Inhalace je účinný způsob konzumace CBD, protože obchází trávicí trakt a játra, což umožňuje snadné vstřebávání CBD přes tenké membrány, které lemují vzduchové váčky plic (alveoly), odkud se dostává přímo do krevního oběhu. Existuje několik způsobů inhalace CBD.

1. Kouření

Nejzákladnější formou inhalace je kouření. V tomto případě konopná cigareta obsahuje nezpracované konopné palice bohaté na CBD (na rozdíl od konopí s vysokým obsahem THC). Kouření má 31 % bioúčinnost a jedna CBD cigareta obsahující přibližně 19 mg CBD může vyvolat maximální hladinu v krvi během 3 minut [5].

Poločas rozpadu vykouřené CBD je v průměru 31 hodin.

Nevýhodou kouření je, že při něm vznikají vedlejší produkty hoření, které mohou dráždit a v některých případech i poškozovat plíce. Patří mezi ně fluoren, pyren, akrylonitril a akrylamid [7].

2. Vaping

Propracovanější a méně dráždivou inhalační formou podobnou kouření je vapování – které se provádí pomocí vaporizačního pera.

Při této metodě natahujete tekutý CBD olej držený v kazetě kolem topného tělesa, které CBD rozprašuje – vzniká pára, kterou vdechujete.

Při vapování dochází k podobným koncentracím CBD v krvi a farmakokinetice jako při kouření [8]. Při vapování existuje určité riziko podráždění plic, i když menší než při kouření.

3. Nebulizace

Nebulizátor je zařízení, které podává CBD ve formě mlhy, která se vdechuje do plic. Nebulizátory se obvykle používají v nemocnicích k dodávání léků do poškozených nebo citlivých plic.

Nebulizátory vytvářejí maximální hladinu v krvi přibližně za 36 minut [4].

Sublingvální CBD: Kapky a spreje

Tato metoda využívá schopnosti CBD vstřebávat se přímo přes sliznice úst a nosu – obchází trávicí proces a dostává se přímo do krevního oběhu.

1. Sublingvální kapky

Maximální hladiny v krvi u této metody, která spočívá v umístění tekutých kapek CBD pod jazyk, byly naměřeny přibližně do 2 hodin [5]. 

Jednoduchým způsobem, jak zlepšit vstřebávání sublingválního CBD, je podržet kapky pod jazykem po dobu 20-30 sekund před polknutím. Tímto způsobem získáte více času na to, aby vaše sliznice vstřebaly CBD předtím, než se dostane do trávicího traktu.

2. Ústní sprej

V jedné studii dosáhl perorální sprej sestávající z kombinace 50-50 THC a CBD maximální hladiny CBD v krvi za 3,6 hodiny u dávky 5 mg CBD a za 4,5 hodiny u dávky 15 mg CBD, tj. třikrát větší dávka dosáhla maximální hladiny v krvi za pouze o 20 % delší dobu.

To ilustruje přínos vyšších dávek na účinnost vstřebávání.

I zde platí, že podržení spreje v ústech po dobu přibližně 30 sekund před polknutím optimalizuje účinnost tohoto způsobu podání.

3. Nosní sprej

Vstřebávání přes tenkou sliznici vystýlající nosní průduchy je poměrně rychlé – maximální koncentrace v krvi dosahuje za 10 minut nebo méně [2].

Transdermální CBD: Transdermální náplasti a lokální CBD

CBD se může dostat do krevního oběhu prostřednictvím náplasti umístěné na kůži, což je metoda známá jako transdermální podání. Protože jsou však kanabinoidy vysoce rozpustné v tucích, jsou odpuzovány vrstvou kůže rozpustnou ve vodě – ta působí jako bariéra pro vstřebávání.

Účinným řešením je kombinace CBD s přibližně třetinovým podílem etanolu, díky kterému je CBD rozpustnější ve vodě a bylo zjištěno, že se absorpce zvyšuje téměř čtyřnásobně [2, 9].

Transdermální CBD je užitečné pro udržení konzistentní hladiny, která nekolísá [10]. Ačkoli se do krevního oběhu dostává ve srovnání s jinými metodami relativně pomalu, může to být výhoda pro zamezení potenciálních nežádoucích účinků spojených s rychlými maximálními hladinami.

Transdermální podání je užitečné zejména u chronických zánětlivých stavů a pro kontrolu bolesti u pacientů s chronickou bolestí, kteří nereagovali dobře na konvenční možnosti medikace.

Také je jeho podávání pohodlnější než jiné metody – díky tomu jej pacienti s těmito typy stavů častěji využívají.

Intravenózní CBD: Injekční CBD (pouze pro nemocniční použití)

Intravenózní injekce přímo do krevního oběhu nabízí 100% bioúčinnost. Při intravenózním podání však hladina v krvi rychle klesá, takže nemusí jít o nejefektivnější způsob užívání CBD.

Studie na kuřácích marihuany zjistila, že 20 mg dávky intravenózního CBD mají čtyřikrát vyšší bioúčinnost než 19 mg dávky kouřeného CBD, ale během první hodiny se sníží asi o 93 % [11]. V důsledku toho měla intravenózní CBD kratší poločas rozpadu 24 hodin, zatímco kouřená CBD měla poločas rozpadu 31 hodin.

Faktory, které ovlivňují vstřebávání a eliminaci CBD

Farmakokinetika CBD podléhá mnoha vnitřním i vnějším faktorům. Některé z těchto faktorů máte pod kontrolou a můžete je využít ve svůj prospěch. U těch, které pod vaší kontrolou nejsou, můžete maximalizovat účinnost CBD výběrem nejlepší formy podání pro vaše potřeby.

Zde je několik z mnoha "pohyblivých částí" farmakokinetiky CBD:

1. Zdravotní stavy

Váš zdravotní stav může ovlivnit vstřebávání CBD a možná bude třeba podle toho upravit dávkování nebo způsob podávání.

Funkce jater

Protože játra jsou velmi důležitá při odstraňování CBD z oběhu a přípravě na jeho export z těla, má zhoršená funkce jater významný vliv na účinnost CBD a na to, jak dlouho zůstává v těle.

V jedné studii měli účastníci se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater vyšší koncentrace CBD v krvi a delší dobu clearance po stejných dávkách 200 mg ve srovnání se zdravými kontrolami [12].

To znamená, že se do celkového oběhu dostane více CBD a zůstává v něm déle. V důsledku toho tito jedinci pociťují větší účinky, než jaké by ze stejné dávky získal člověk bez jaterní poruchy. 

Další zdravotní stavy

Bioúčinnost CBD mohou ovlivnit i neurologické nebo jiné zdravotní potíže.

V jedné studii se u pacientů s Huntingtonovou chorobou, kterým byly po dobu 6 týdnů podávány perorální doplňky stravy obsahující 700 mg CBD denně, projevila nízká maximální hladina absorpce a žádné příznivé účinky [5].

Naopak zdraví dobrovolníci, kteří užívali jednorázovou 600 mg perorální dávku CBD, vykazovali lepší vstřebávání a měli vyšší hladiny CBD v krvi. [5].

2. Dávkování

Rovnici je možné posunout ve prospěch vyšší absorpce užíváním vyšších dávek. Zvýšení dávky perorálního spreje z 5 mg na 10 mg může zdvojnásobit absorpci a bylo zjištěno, že zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg ztrojnásobí absorpci [4].

Jakmile se však dostanete do vyšších dávek mezi 400 mg a 800 mg, zdá se, že dochází ke stropovému efektu, kdy vyšší dávky nevedou k vyšší míře absorpce [4].

K tomu může docházet částečně proto, že tkáně se nasytí a nejsou schopny absorbovat více CBD.

3. Stav nalačno vs. stavy s příjmem potravy

Vstřebávání CBD je výrazně lepší - 3 až 5krát lepší – při užívání s jídlem ve srovnání s užíváním nalačno [4].

Vzhledem k tomu, že CBD je rozpustný v tucích, ještě více pomůže zařazení zdravého zdroje tuku do jídla, jako je avokádo, ryby s vysokým obsahem omega-3 nebo ořechy a semínka [13]. Tím se CBD rozpustí ve stravě obsažených tucích a rozptýlí se do menších částic, které se snáze vstřebávají.

Potrava také zpomaluje rychlost, s jakou se CBD z krve odstraňuje. Rychlost clearance byla naměřena až téměř 9krát rychlejší ve stavu nalačno (tj. mezi jídly) ve srovnání se stavem najedení [4].

Přítomnost nebo nepřítomnost jídla může mít na rychlost clearance větší vliv než výše dávky. Při měření jednotlivých dávek perorálního spreje v dávkových hladinách 5 mg a 20 mg bylo zjištěno, že vyšší dávková hladina se vyklízí pouze o 14 % rychleji [4].

4. Tepelné zpracování

Zahříváním konopných výtažků (k němuž dochází při některých méně kvalitních způsobech zpracování) se kanabinoidy mění na formy, které jsou rovněž aktivní, ale hůře se vstřebávají. Jedna studie zjistila, že maximální hladiny CBD byly čtyřikrát vyšší u nezahřátých extraktů ve srovnání s tepelně upravenými [5].

5. Doplňky stravy s piperinem

Sloučenina piperin, která se nachází v černém pepři, působí na několika úrovních a poskytuje silné účinky zvyšující vstřebávání.

Piperin stimuluje transportní molekuly ve střevní výstelce, které jsou zodpovědné za přenos CBD přes střevní membránu do krevního oběhu. Jakmile se CBD vstřebá, piperin inhibuje enzymy, které CBD rozkládají, a dává mu tak více času, aby se dostalo do cílových tkání, kde může být přijato a využito.

U perorálního doplňku CBD, jehož složení obsahovalo piperin, došlo k šestinásobnému zvýšení maximální koncentrace v krvi ve srovnání se stejným doplňkem CBD bez piperinu [14]. Docela působivé!

Shrnutí všeho

CBD je široce dostupné, ale vědecké poznatky o tom, jak je CBD zpracováváno v těle, jsou stále v počátečních fázích. Navíc existují velké rozdíly ve vstřebávání a asimilaci CBD u různých druhů zvířat – včetně lidí. Proto se testování na zvířatech, jako jsou myši, nemusí vždy promítnout i na člověka.

Přesto lze z tohoto výzkumu vyvodit některé závěry:

• Perorální CBD – má nejnižší bioúčinnost, ale lze ji zlepšit pomocí doplňků, jako je piperin, a užíváním CBD spolu s tuky.
• Inhalační CBD – Nabízí vysokou míru vstřebávání, ale časem může poškodit plíce.
• Transdermální CBD – Poskytuje pomalé a stabilní vstřebávání, což nabízí výhody lidem, kteří potřebují udržovat stálou hladinu CBD v krvi.
• Sublingvální CBD – Například ústní spreje a sublingvální kapky mají podobnou míru absorpce jako požité CBD, zatímco nosní inhalátory mají rychlejší míru absorpce srovnatelnou s inhalovaným CBD, aniž by to mělo negativní dopad na plicní tkáň.
• Intravenózní CBD (IV) - Jedná se o nejrychlejší způsob podání, ale také nejrychleji opouští tělo. Tato metoda je vyhrazena pro zdravotníky.

Je důležité mít na paměti, že váš zdravotní stav ovlivní, které formy podání vám mohou, ale nemusí vyhovovat. V případě pochybností vám znalý zdravotnický pracovník pomůže vybrat nejlepší možnosti pro vaše konkrétní zdravotní cíle.

Odkazy:

• Taylor, L., Gidal, B., Blakey, G., Tayo, B., & Morrison, G. (2018). A Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Single Ascending Dose, Multiple Dose, and Food Effect Trial of the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Highly Purified Cannabidiol in Healthy Subjects. CNS Drugs, 32(11), 1053-1067. doi:10.1007/s40263-018-0578-5
• Paudel, K. S., Hammell, D. C., Agu, R. U., Valiveti, S., & Stinchcomb, A. L. (2010). Cannabidiol bioavailability after nasal and transdermal application: effect of permeation enhancers. Drug Dev Ind Pharm, 36(9), 1088-1097. doi:10.3109/03639041003657295
• Xu, C., Chang, T., Du, Y., Yu, C., Tan, X., & Li, X. (2019). Pharmacokinetics of oral and intravenous cannabidiol and its antidepressant-like effects in chronic mild stress mouse model. Environ Toxicol Pharmacol, 70, 103202. doi:10.1016/j.etap.2019.103202
• Millar, S. A., Stone, N. L., Yates, A. S., & O’Sullivan, S. E. (2018). A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front Pharmacol, 9, 1365. doi:10.3389/fphar.2018.01365
• Ujvary, I., & Hanus, L. (2016). Human Metabolites of Cannabidiol: A Review on Their Formation, Biological Activity, and Relevance in Therapy. Cannabis Cannabinoid Res, 1(1), 90-101. doi:10.1089/can.2015.0012
• Hlozek, T., Uttl, L., Kaderabek, L., Balikova, M., Lhotkova, E., Horsley, R. R., . . . Palenicek, T. (2017). Pharmacokinetic and behavioural profile of THC, CBD, and THC+CBD combination after pulmonary, oral, and subcutaneous administration in rats and confirmation of conversion in vivo of CBD to THC. Eur Neuropsychopharmacol, 27(12), 1223-1237. doi:10.1016/j.euroneuro.2017.10.037
• Smith, D. M., O’Connor, R. J., Wei, B., Travers, M., Hyland, A., & Goniewicz, M. L. (2019). Nicotine and Toxicant Exposure among Concurrent Users (“Co-users”) of Tobacco and Cannabis. Nicotine Tob Res. doi:10.1093/ntr/ntz122
• Hartman, R., Brown, T., Milavetz G., Spurgin A., Gorelick D., Gaffney G., Huestis, M. (2015). Controlled Cannabis Vaporizer Administration:Blood and Plasma Cannabinoids with and withoutAlcohol. Clinical Chemistry, 61:6, 850-869
• Stinchcomb, A. L., Valiveti, S., Hammell, D. C., & Ramsey, D. R. (2004). Human skin permeation of Delta8-tetrahydrocannabinol, cannabidiol and cannabinol. J Pharm Pharmacol, 56(3), 291-297. doi:10.1211/0022357022791
• Lodzki, M., Godin, B., Rakou, L., Mechoulam, R., Gallily, R., & Touitou, E. (2003). Cannabidiol-transdermal delivery and anti-inflammatory effect in a murine model. J Control Release, 93(3), 377-387. Retrieved fromhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14644587
• Ohlsson, A., Lindgren, J. E., Andersson, S., Agurell, S., Gillespie, H., & Hollister, L. E. (1986). Single-dose kinetics of deuterium-labelled cannabidiol in man after smoking and intravenous administration. Biomed Environ Mass Spectrom, 13(2), 77-83. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2937482
• Taylor, L., Crockett, J., Tayo, B., & Morrison, G. (2019). A Phase 1, Open-Label, Parallel-Group, Single-Dose Trial of the Pharmacokinetics and Safety of Cannabidiol (CBD) in Subjects With Mild to Severe Hepatic Impairment. J Clin Pharmacol, 59(8), 1110-1119. doi:10.1002/jcph.1412
• Birnbaum, A. K., Karanam, A., Marino, S. E., Barkley, C. M., Remmel, R. P., Roslawski, M., . . . Leppik, I. E. (2019). Food effect on pharmacokinetics of cannabidiol oral capsules in adult patients with refractory epilepsy. Epilepsia. doi:10.1111/epi.16093
• Cherniakov, I., Izgelov, D., Domb, A. J., & Hoffman, A. (2017). The effect of Pro NanoLipospheres (PNL) formulation containing natural absorption enhancers on the oral bioavailability of delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) and cannabidiol (CBD) in a rat model. Eur J Pharm Sci, 109, 21-30. doi:10.1016/j.ejps.2017.07.003